Macrólidos - antibiotikoj / Ĝeneralaj karakterizaĵoj kaj aplikado

Macrólidos - antibiotikoj, la strukturo de kiu rivelis la macrocyclic lactone ringo. Ilia depende de la nombro de atomoj de karbono apartigitaj per 14-membered (clarithromycin, roxithromycin, erythromycin), 15-membered (azithromycin), 16-membered (josamycin, midecamycin, spiramycin). Ĉi tiuj substancoj estas plej aktivaj al intracelular parazitoj (chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter) kaj Gram-pozitivaj cocci (aureus, piogenez). Macrólidos - antibiotikoj apartenanta al la malplej toksaj kunmetaĵoj.

Ĵus estis pliigo de mikroba rezisto al la ago de ĉi tiu klaso de drogoj. Scienca indico montras ke en iuj kazoj la 16-membered macrólidos (midecamycin, josamycin, spiramycin) reteni aktiveco kontraŭ pyogenic estreptococos kaj pneumococci, imuna al 14-membered (clarithromycin, roxithromycin, erythromycin), kaj 15-membered (azithromycin) farmaciaj agentoj. Macrólidos - drogojn kiuj agas sur la difterio kaj pertussis, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, Chlamydia, spirochetes, mycoplasmas, ureplazmu. Ni notu, ke mikroorganismoj apartenantaj al la familio Pseudomonas kaj Enterobakteriatsea havas naturan reziston al ĉiuj macrólidos.

mekanismo de ago

Drogoj en ĉi tiu grupo atencas la biosintezo de proteinoj sur ribosomas de mikroba ĉeloj. Macrólidos - antibiotikoj, kiujn eksponi bacteriostatic efiko. Kiam atribui maksimuma dozo eksponi bactericidas aktiveco kontraŭ pneumococcus, difterio kaj pertussis. Ĉi tiuj drogoj povas ankaŭ eksponi immunomodulatory kaj antiinflamatorio efikon.

Ĉi tiuj drogoj estas facile absorbita en la gastro-intesta terpeco, sur iliajn adsorbado efiko de la bioactive substanco koncentriĝo en la preparado, la dozon formo, kaj ankaŭ la ĉeesto de nutraĵo kaj lia kvanto. Manĝaĵo grave reduktas la biodisponibilidad de erythromycin, azithromycin, roxithromycin kaj medikamitsina, kun preskaŭ neniun efikon al la biodisponibilidad de la spiramycin, josamycin kaj clarithromycin.

Macrólidos - antibiotikoj, kies koncentriĝo en plasmo estas multe pli malalta kompare al la ŝtofoj. Pro tio ili estas nomitaj ankaŭ histo antibiotikoj. nova generacio de macrólidos facile ligi al proteinoj plasmáticas. La plej alta grado de plasmo proteino bindita observita kun rodomiksinom (90%), la plej malalta - kun spiramycin (malpli ol 20%). macrolide drogoj estas tre bone distribuita ĉie en la korpo, kreante maksimuman koncentriĝon en diversaj organoj kaj ŝtofoj. Ili povas facile penetri tra la ĉela membrano, krei marĝena intracelular amasiĝo.

produktoj metabólicos derivita ĉefe de la galo kaj urino. Post la uzo de antibiotikoj povas havi kromefikoj kiel kapdoloro, naŭzo, vomado, diareo, ĝenerala malforto, ioma misfarto, alergiaj reagoj. Antibiotikoj diris grupo administris kun infektaj malsanoj de la supra (akra sinusito, streptococcal tonzillofaringit) kaj malsupera (pneŭmonito atípica, kronika bronkito) airway, pertussis, difterio, sifiliso, chlamydia, lymphogranuloma venereum, periostitis, periodontitis, severa akneo, kampilobakterioznom gastroenteritis, toxoplasmosis cryptosporidiosis.

Estas nedezirindaj por preskribi ĉi tiuj antibiotikoj dum gravedeco. Science pruvita negativa efiko de clarithromycin sur la feto. Josamycin, spiramycin kaj erythromycin ne havas malutilajn efektojn en la feto, do ili povas esti uzata eĉ dum gravedeco. Azithromycin samtempe estas uzata en kazo de krizo. La plejparto de la drogo-macrolide eniras la patrina lakto. Dum la periodo de lactancia estas bona por foriri de la uzo de ĉi tiuj antibiotikoj.