Anhidrasa carbónica inhibidores: mekanismo de ago de okulo gutoj por glaucoma

Anhidrasa carbónica inhibidores estas diuréticos, kiu ne estas uzata kiel diuréticos aŭ mochegonki. Indiko por tiuj drogoj estas glaucoma. Ni konsideru pli detale la plej popularaj.

Acetazolamide (Acetazolamide)

Ĝi havas diurético propraĵoj. Haltas anhidrasa carbónica rena proximal tubules reduktas la reabsorbiĝi de K, Na kaj akvo (diurezo kaŭzas kreskon), ĝi kondukas al malpliigo en la BCC kaj acidosis metabólica. Anhidrasa carbónica deprimas la ciliar korpo kaj kondukas al malaltigo de la intraocular premo, kaj ankaŭ reduktas la sekrecion de akva humuro en la cerbo kaŭzas antiepileptic agado. Ĝi havas bona absorción de la tracto gastrointestinal, Cmax en la sango en du horoj. Efiko povas daŭri ĝis 12 horoj. 40-60% malaltigas IOP kaj reduktas la produktadon de intraocular fluida.

Indikoj & dozo

La ĉefa indikoj: oculares hipertensio, glaucoma. En glaucoma, interne alpreni 0.125-0.25 g 1-3 fojojn ĉiutage, ĉiutaga por 5 tagoj, post kiuj bezonas dutaga paŭzo.

Kromefikoj: naŭzo, perdo de apetito, diareo, alergiojn, difektita sento de tuŝo, paraesthesia, tinnitus, somnolo. Ĉio tio povus deĉenigi anhidrasa carbónica inhibidores. Preparoj ankaŭ contraindicaciones. Tiu troa sentiveco (al sulfonamides inkluzive), Addison-malsano, dependeco al acidosis, akra hepato malsano kaj rena malsano, gravedeco, diabeto mellitus, uremia.

Uzado limigoj: pulmonar embolozo, enfisema pulmonar (eble kreskanta acidosis).

La drogo: Tablets produktitaj en Pollando Polpharma "Diakarb" al 0.5 g

Dorzolamide (dorzolamide)

Detenas anhidrasa carbónica isoenzyme II Aktiveco (Lanco reversibles hidratación reago de karbona dioksido kaj karbonata acido deshidratación) okulo ciliar korpo. Sekrecio intraocular humido estas reduktita de 50%, malrapidiĝas la formado de hidrokarbonato jonoj, kaj parte reduktas la transporton de akvo kaj natrio. Reduktita de 38% de produktado de intraocular fluida kiu ne influas la elfluo. Ĝi penetras en la okulglobon ĉefe tra la branĉo, korneo aŭ sclera. Parte sorbitaj en la sistema angia lito de la Okulo mukozoj (verŝajne okazas diurético kaj aliaj efektoj tipa sulfonamides). Post la substanco jam eniris la sango, rapide penetras en la ruĝaj globuloj, kiuj enhavas multon da anhidrasa carbónica Mondmilito. Dorzolamide 33% ligita al proteinoj plasmáticas. La maksimuma hypotensive efiko manifestiĝas post Instillation tra 2 horo kaj provizas ĝin 12 horoj. Kiam backfilling al 2 fojojn je 9-21% tage malgrandiĝas intraocular premo kiam internigis kiel 3 fojoj tage - por 14-24%. Redukto de intraocular premo uzante 2% solvo povas fari maksimuman 4,5-6,1 mm Hg. Solvo de 3% estus malpli efika ĉar ĝi rapide lavis el la Konjunktivo kavo kiel ĝi kaŭzas fortan disŝiri. Kune kun la nomumo timolol havas plian trafon de 13 ĝis 21%. Minimuma efiko sur sangopremo kaj koro imposto havas anhidrasa carbónica inhibidores. Diuréticos tiu grupo ne estas uzata por ĝia celita celo. Sur tiu poste.

Indikoj & dozo

Indikoj: primara kaj duaranga malferma-angulo glaucoma, oculares hipertensio. La drogo estas indikata per 1 guto 2-3 fojojn tage.

Kromefikoj: paresthesia, perdo de pezo, depresio, haŭto erupcioj, aplasticheskayaanemiya, agranulocytosis, laceco, kapdoloro, toksaj epidermaj necrolysis, amara gusto en la buŝo, naŭzo, kresko en la dikeco de la korneo, iridocyclitis, blepharitis, keratito, Konjunktivito, fotofobia, neklara vidado, pikante kaj formikado senton en la okuloj, malkomforto, Stevens - Johnson sindromo, brulanta, akveca okuloj.

La anhidrasa carbónica inhibiciilon (okulo gutoj) havas la sekvan contraindicaciones: troa sentiveco (al sulfonamides inkluzive), infanaĝo, akra hepato malsano kaj rena malsano, gravedeco kaj la lactancia.

Preparado: eyedrops "Trusopt" enhavantaj 1 ml de 20 mg dorzolamide clorhidrato solvo. pelvojn - 5 ml. Ĝi estas produktita en Nederlando de Merck Sharp & Dohme.

Anhidrasa carbónica inhibidores: Brinzolamide (brinzolamide)

Pionira blocker de anhidrasa carbónica havi la kapablon kiam aplikita tópicamente al signifa redukto kaj kontrolo IOP. Brinzolamide posedas altan selectividad por anhidrasa carbónica Mondmilito, kaj la plej taŭga fizikajn proprietojn por efike penetri en la okulo. Kompare kun dorzolamide kaj atsetozolamidom ĝi trovis ke brinzolamide - la plej potenca substanco grupo de anhidrasa carbónica inhibidores. Ekzistas indico ke tópica aŭ intravenosa administrado de brinzolamide kondukas al pliboniĝo de la optika disko. Kaj ĝi reduktas de mezumo de 20% IOP. Ĝi ne funkcias ĉiujn anhidrasa carbónica inhibidores. La mekanismo de ago unika el brinzolamide.

Indikoj kaj dozon

Indikoj: oculares hipertensio, malferma-angulo glaucoma. Uzu 2 fojojn tage dum guton.

Kromefikoj: gusto perverseco, fremda korpo sento, neklaran vidadon sur Instillation (tempo) kaj brulanta senton. Transferred loke bona ol dorzolamide.

Contraindicaciones: troa sentiveco al la drogoj (al sulfonamides inkluzive), infanaj aĝo, gravedeco kaj la lactancia.

Preparado: eyedrops "Azopt" enhavantaj 1 ml de pendadon de 10 mg brinzolamide. Kapablo pelvojn de 5 ml. Produktita en Usono fare de Alcon.

Kion alian estas anhidrasa carbónica inhibidores?

prostaglandina derivaĵoj

Latanoprost (latanoprost) - prostaglandina receptoro selectiva agonista. Pliigas elfluo de intraocular fluido tra la uvea, kondukanta al malaltigo de intraocular premo. Influu la produktado de akva humuro ne helpos. Eblas ŝanĝi la grandecon de la pupilo, sed nur iomete. Kiam backfilling penetras en la formo de isopropil etero tra la korneo kaj tie hidrolizar al la stato de biologie aktivaj acido, kiu povas esti difinita en la unuaj 4 horoj en intraocular fluida kaj en plasmo en la unua horo. 0,16l / kg - volumon de dissendo. Du horojn post Krome atingis la plej altan koncentriĝon en la vaporo de humuro, post kiu ĝi estas distribuita al la komenco de la antaŭa segmento, tio estas: la palpebroj kaj la Konjunktivo, kaj poste eniras en la posta segmento (en malgrandaj kvantoj). La aktiva formo en la histojn de la okulo estas preskaŭ ne metaboliza, ĉefe en la hepato biotransformación. Ventajosamente, metabolitos excreta en la urino. Ni rigardu iuj el la anhidrasa carbónica inhibidores.

Unoprostone (unoprostone)

Isopropil unoprostone estas derivita de docosanoid rapide reduktante intraocular premo (IOP) uzante la lastan pharmacologic meĥanismo. Sen ŝanĝi la tempon produktado de la intraocular fluido, havigas lian elfluo. Studoj montris ke, kompare kun 0,5% timolol maleate, isopropil unoprostone havas similajn aŭ eĉ pli bona aktiveco por redukti IOP. La drogo ne influas la loĝejo kaj ne kaŭzas redukto de sango fluo en la ocular histojn, miosis aŭ mydriasis; córnea regenerado prokrasto ankaŭ ne detektas. Post tópica neŝanĝita isotropía unoprostone ne estis detektita en plasmo.

anhidrasa carbónica inhibidores por glaucoma devas preskribi nur per kuracisto, mem-medikamento estas malpermesataj.