Toksiĝo anticholinesterase agentoj. Kio estas anticholinesterases?

sur neŭronoj transdono pulsos estas provizita per specialaj substancoj - mediadores. Unu el la neurotransmisor estas acetilcolina. Ĉi tiuj agentoj, dum ĉe la sinapsis, influas la ĉelaj membranoj kaŭzante ilian inhibición aŭ stimulo kaj kaŭzante diversajn efikojn. La eksceso neurotransmisor fendis per specifaj enzimoj.

Anticholinesterase drogoj: trajtoj kaj celoj

Per la anticholinesterase drogoj estas tiuj kiuj detenas la enzimon colinesterasa. Tiu enzimo aligxos per la hidrolizo de la neurotransmisor acetilcolina, kiu transdonas pulsos en impresebla al gxi sinapsis parasimpático nervojn, ganglioj kaj cxie somáticas fibroj. anticholinesterases estis desegnitaj por plibonigi situacian agado de acetilcolina neŭronoj, kaj stimulo de iuj partoj de la nerva sistemo. La uzo de tiuj drogoj havas efikon al la tuta organismo.

Ago anticholinesterases estas simila al la efiko de estimulación de Cholinergic nervoj. Ĉi tiuj drogoj interagi kun la sama ejo en la ricevilo surfaco aktiveco kiel acetilcolina, kreante ago potencialo de la nervo finaĵo. Cholinomimetics kaj anticholinesterase agentoj estas, fakte, la sama grupo de farmakologiaj substancoj. Ekzistas pluraj specoj de drogoj kiuj malsamas en sia kemia strukturo kaj reversibilidad de agado. Colinesterasa blockers estas dividitaj en returnebla kaj neinversigebla.

Signifas reversible ago

Anticholinesterases - preparojn reversibles ago estas de la kemia strukturo de carbamic acida esteroj kaj diversaj aminoalcohols. Reago komponanto blokante colinesterasa, ĝi iĝas acida fino, kiu establas la enzimo kun molekulo multe pli stabila komunikado, ol estas formita de la interago kun acetilcolina. Kompleta detruo de ĉi tiu komponaĵo okazas per hidrolizo por 3-4 horoj.

Per reversible anticholinesterase efiko estas "galantamine", "physostigmine", "Neostigmine" (aŭ "Neostigmine"), "pyridostigmine," "oksazil", "rivastigmine", "edrophonium."

En phosphorous - substanco neinversigebla ago

Formuliĝoj neinversigebla agado de ĉi tiu grupo estas la organophosphorus komponaĵoj. Ĉi tiuj substancoj detenas acetylcholinesterase dum longa tempo. Fosforo, kiu estas en la komponado de la molekuloj formas stabilan komponaĵo de enzimo, kiu povas postvivi en la korpo dum kelkaj tagoj aŭ eĉ semajnoj. Reakiro postulata kvanto acetylcholinesterase okazas tra la formado de novaj molekuloj. Ĉi tiu grupo de kunmetaĵoj inkludas "phosphacol", "Armin", "trichlorfon", "Malathion", "dichlorvos" toksaj substancoj, uzata en la kurso de milita operacioj - sarín kaj Soman.

Organophosphate drogoj estas tre venena. Ili estas ofte uzataj en ĉiutaga vivo kiel insekticidoj; venenado ebla de ilia malĝusta uzo kaj ne-observado de mezuroj de sekureco.

Efektoj anticholinesterase drogoj

Je certa simileco inter la efektoj kiuj produktas la korpo anticholinesterases, indikoj por ĉiu de ili estas speciala. Konsideri praktika efiko kiam administris en la korpo povas ekzemple, "neostigmine".

"Neostigmine" estas havebla en ampoules en la formo de 0,05% solvo kaj injektita subcutaneously aŭ intravenosa. Kiam injektita en la sango havigas la paŝon de pulsos en neuromusculares transdono kaj la ganglioj de la nervoza sistemo aŭtonomo. La pacienta kondiĉo manifestas jene:

• pro la cirkla muskolo kuntiriĝo de la iriso lernanto striktas;
• okazas spasmo de gastigado, la lenso supozas konveksa formo pro malstreĉiĝo Zinn faskoj da fokuso estas metita por la proksima distanco, la kapablon distingi malproksime objektoj estas draste reduktita;
• malpliigis koro imposto;
• pliigas la tono de glataj muskoloj de internaj organoj - spira vojo, stomako kaj intestoj, utero, veziko;
• plibonigita skeleta muskolo kuntiriĝojn pro la plibonigita pasejo de impulsoj en sinapsis;
• pliigis sekrecio de exocrine glandoj - ŝvito, salival, bronquial, gástrico.

aplikaĵo

Ĉi tiuj efektoj estas respondecaj por la uzo de ĉi tiu grupo de drogoj en la medicino en malsamaj kazoj. Indikoj anticholinesterase agentoj ne estas limigita al specifaj malsanoj, de kiam ili havas efikon sur la centra kaj ekstercentra nervoza sistemo, kaŭzante la entuta efiko sur la tuta organismo. Plej ofte ili estas kondamnitaj kontraŭas la innervation kaj la tono de skeletaj aŭ glata muskolo.

Konsideru la eblecon de traktado kun anticholinesterase agentoj povas esti la ekzemplo de "neostigmine". Tiu medikamento estas reversibles ago aplikita en miastenia - autoinmune malsano, kiu estas reflektita en la malforteco de la skeletaj muskoloj. La malsano manifestas unue malpliigis tono vizaĝa muskoloj, do la debilitamiento de muskoloj en la kolo, supra kaj malsupra ekstremaĵoj; en severaj kazoj, spira fiasko pro nesufiĉa funkciado de la diafragmo. "Neostigmine" simptoma agas sur la korpon, restarigi la transdono de impulsoj al la neuromusculares transdono, plibonigi muskolo tono kaj motoro aktiveco estas havigita.

Ankaŭ, ĉi tiu drogo estas donita en la postoperacia periodo kiam la tracto digestivo aŭ atony de la veziko urinaria. Okulmalsanoj estas malofte indikita por glaucoma redukti intraocular premo. Kiel antagonisto estas uzata en superdozo de muskolo relaxants kaj drogoj antidepolyarizuyuschego ago. Foje "Neostigmine" estas uzata por stimuli muskolo kuntiriĝoj kun malforta laboro.

Alzheimer malsano

Preparoj reversibles ago estis uzitaj por malsanoj de la centra nervoza sistemo, estas malfacile trakti. Alzheimer malsano estas destinita "galantamine" - alcaloide akirita de la tuberoj de Snowdrops speco Galantus ( "Rivastigmine", alinome "Exelon"), sed la plej terapéuticamente efika iĝis "donepezil", kiuj selekteme blokas la acetylcholinesterase en cerbo sinapsis kaj preskaŭ ne influas lian ekstercentra nervoza sistemo.

contraindicaciones

Bazita sur la efikoj de colinesterasa drogoj reversibles agado, contraindicaciones al ilia destino estas epilepsio, astmo, angino de brusto, Parkinson kaj diversaj malordoj de la kora alkonduko sistemo.

Simptomoj de superdozo kaj venenado doloras

Toksiĝo anticholinesterases donas simptomojn rekte asociita kun troa stimulo de riceviloj sentiva al acetilcolina. Pupillary observita, malrapidigante la ritmon cardíaco (bradicardia), bronquial spasmo kaj - do - disnea simptomoj hyperperistalsis gastrintesto ĝis vomado kaj diareo, oftaj micción. Iom post iom reduktita sangopremo kiel sekvo de la bremsita efiko de la vagal nervo. Okazi kaosa kuntiriĝoj kaj twitch skeleta muskolo kaj langon pro alkonduko malordoj en neuromusculares transdono.

toksiĝo Fos

Ingestión de Organophosphorus Compounds kaŭzante pentraĵon clínico simila al la toksiĝo agentoj reversibles anticholinesterase ago. Simptomoj povas aperi pli hela pro la alta tokseco de medikamentoj. Por simptomoj de veneniĝo en la somáticas nivelo estas aldonita la efektoj sur la centra nerva sistemo nivelo - konfuzon, desorientación, spira depresio.

Organophosphorus komponaĵoj kaŭzi akran kramfoj, neklara vidado, disnea, ŝvitante, severa vomado, agitado - la paciento komencas paniki, ĝi iĝas malobeema. Pro la glata muskolo spasmo sentis akran doloron en sia stomako. Kiam difekto okazas kramfoj, sangopremo falas, komo evoluas. Morto povas okazi pro paralizo de la spira centro.

Similaj simptomoj estas observitaj en kazoj de toksiĝo Amanita muscaria. Ĉi tio estas pro lia enhavo de muscarinic - veneno kun cholinomimetic ago.

Agoj en kazo de envenenamiento

Medicina prizorgo en kazo de toksiĝo kun anticholinesterase agentoj povas havi nur specialisto. En ĉi tiuj kazoj, la solvo estas enkondukita "Atropina" subkutana injekto eblas atribui "Metacin" aŭ aliaj anticholinergics. Estas necese subteni spirado en la taŭga nivelo. Uzeblas traqueotomía, mekanikaj ventilación kaj oxigenación.

Kiam domanaro venenado Fos identigi la fonton de veneno eniri la korpon. Se la substanco penetris tra la haŭto, oni lavu gxin 3-5% sodo solvo aŭ per akvo kaj sapo. En la kazo kie la drogo estis ingestita, realigi gástrico lavage, multnombraj klisteroj, donu adsorbents aŭ laxantes. Se la organophosphorus komponaĵo havis tempon fali en plej granda mezuro en la sanga torento, estas asignita diurez uzante diurético drogoj. En iuj kazoj, recurrir al metodoj de filtri la sangon de hemodiálisis kaj hemosorption.

Aldone, en kazo de toksiĝo Fos nomumita Reaktivatory colinesterasa, kiu kiam administras en la unuaj horoj post ebrieco povas restarigi blokita enzimoj. Eble "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Se sangopremo estas alta, sintomáticamente preskribi antihipertensivo drogoj. Prefero estas donita al tiuj kiuj ne tuŝas la centra nervoza sistemo. Kun la debilitamiento de spontaneaj spirado estas mekanika ventilación kaj donante oksigeno.